問196　解答 ２

ジアゼパムはほとんど水に溶けないため、注射液では非水性溶媒（プロピレングリコールやエタノールなど）を使用して製剤化されている。そのため、他の注射液との混合により非水性溶媒が希釈され、ジアゼパムの溶解性が低下することで沈殿を生成し、液が白濁する。


問197　解答 ５

ジアゼパムの注射筒基材による吸着は、分子形薬物濃度に比例する。このことから、吸着量を計算するためには、分子形薬物濃度を計算する必要がある。
ジアゼパムは弱塩基性薬物であり、あるpHにおける分子形薬物濃度、イオン形薬物濃度を以下の式を用いて計算することが可能である。

pH3.2における分子形薬物濃度は以下のように求めることができる。

［分子形］：［イオン形］＝1：2
ジアゼパム水溶液の濃度が20 µg/mLであることから、
［分子形］＝20×1/3＝6.67 µg/mL

pH7.0における分子形薬物濃度は以下のように求めることができる。

［分子形］：［イオン形］＝103.5：１　（ほとんど分子形として存在する。）
ジアゼパム水溶液の濃度が20 µg/mLであり、ほとんど分子形として存在することから、
［分子形］＝20 µg/mL

pH3.2から7.0まで上昇させると、分子形薬物濃度が約3倍に増加する。吸着は分子形薬物濃度に比例するため、注射筒基材への吸着量は2.3 µg/mLの約3倍、約7.0 µg/mLとなる。