問210　解答 ２,３

１誤
シクロホスファミドの1日当たりの投与量は、2,700 mg（50 mg/kg/day×54 kg＝2,700 mg）である。問題文に「点滴静注の場合は、シクロホスファミド（無水物換算）100 mgあたり5 mLの注射用水を用いて溶解後、1日当たりの必要量（X mL）を量りとり」とあることから、1日当たりの必要量は135 mL（2,700 mg×5 mL/100 mg）となる。

２正
シクロホスファミドを点滴静注する場合には、溶解後、適当な補液で希釈するとされており、その補液には一般に生理食塩水が用いられる。

３正
シクロホスファミドは、代謝され、出血性膀胱炎の原因であるアクロレインになる。そのため、シクロホスファミドを大量投与するときには、出血性膀胱炎予防のためメスナ（2−メルカプトエタンスルホン酸ナトリウム）を投与する必要がある。

４誤
シクロホスファミド投与時には、泌尿器系障害の発現防止のため、投与終了後24時間は150 mL/hr以上の尿量を確保するように1日3 Lの輸液投与を行う必要がある。


問211　解答 ５

化合物Aのどの部分に水酸基が導入されるかは、化合物Aと化合物Cを比較して変化した部分から判断することができる。選択肢１〜４の炭素部分では変化が起きていないことから、選択肢５の炭素に水酸基が導入されたと考えられる。なお、シクロホスファミド（A）は、P450によって代謝され、水酸基が導入された4−ヒドロキシシクロホスファミド（B）となり、その後アルドホスファミド（C）が生成する。


問212　解答 ５

化合物Cと化合物Eを比較すると、化合物Cのリン酸エステル部分が加水分解することによって、化合物Dの前駆体と化合物Eが生成すると考えられ、その後、化合物Dの前駆体は脱水反応により化合物Dとなると考えられる。なお、アルドホスファミド（C）は、リン酸エステル部分が加水分解され、活性体であるホスホラミドマスタード（E）と3−ヒドロキシプロパナール（Dの前駆体）が生成する。その後、3−ヒドロキシプロパナール（Dの前駆体）から脱水が起こり、アクロレイン（D）となる。