問280　解答 ２,５

アルプロスタジル注射液（リピッドマイクロスフェア製剤）は、植物油（大豆油）を卵黄レシチンで乳化した、内相が油、外相が水のo/w型エマルションであり、油相内に脂溶性薬物であるアルプロスタジルを封入した製剤である。リピッドマイクロスフェア製剤は、マクロファージに貪食されやすい特徴を持ち、マクロファージが多い炎症部位や血管病変部位に集積しやすい性質があるため、炎症部位や血管病変部位へ薬物を送達させる担体として利用される。

１誤
リン脂質の二重膜構造からなる閉鎖小胞体のことをリポソームといい、リポソームを使った製剤例としては、抗真菌薬アムホテリシンBを封入したリポソーム製剤などが知られている。

２正
前記参照

３誤
ポリエチレングリコール（PEG）で修飾されたリポソーム製剤の記述である。ポリエチレングリコールで修飾されたリポソームは、水溶性が高まったことで抗原性が低下し、細網内皮系組織への取り込みを回避することができるため、血中における滞留性が増大する。

４誤
能動的ターゲティングの記述である。能動的ターゲティングは標的部位を特異的に認識できる抗体や糖タンパク質などを薬物に結合させることにより、目的の部位へ薬物を送達させる方法である。

５正
アルプロスタジル注射液（リピッドマイクロスフェア製剤）は、受動的ターゲティングを利用した製剤である。受動的ターゲティングとは、生体の生理学的・解剖学的性質あるいは正常細胞と病変細胞の違いを利用することにより、目的の場所へ薬物を送達させる方法である。


問281　解答 ２,５

１誤
本剤は、凍結を避け5℃以下で遮光して保存するように伝える。

２正
本剤は、植物油などを含む製剤であるため、他の薬物と混合した場合、脂肪粒子が凝集することが確認されている。そのため、原則として末梢静脈から単独ラインで投与する。

３誤
本剤は、電解質を含む輸液で希釈しても凝集等は認められないため、電解質を含む輸液で希釈してもよい旨を説明する。

４誤
本剤は脂肪乳剤であり、フィルターが詰まるおそれがあるため、投与する際はフィルターを使用しないように説明する。

５正
本剤に含まれる大豆油や卵黄レシチンにより、ポリ塩化ビニル性の輸液セットに可塑剤として含まれるフタル酸ジ−(2−エチルヘキシル)が製剤中に溶出することが報告されている。そのため本剤を使用する際は、ポリ塩化ビニル性の輸液セットの使用を避けることが望ましい。