問208　解答 １

本症例において、処方2（セレギリン塩酸塩錠2.5 mg）が追加された原因は、選択肢１のウェアリング・オフの改善であると考えられる。ウェアリング・オフとは、レボドパ製剤の効果持続時間が短縮し、効果に日内変動が生じる現象である。ウェアリング・オフの対処としては、本症例のようなセレギリン塩酸塩（MAOB阻害薬）またはエンタカポン（COMT阻害薬）やイストラディフィリン（アデノシンA2A受容体遮断薬）を用いたり、レボドパ製剤の頻回投与、増量などを行う。


問209　解答 ２,３

Ａ〜Ｃの医薬品は、Ａ：セレギリン、Ｂ：レボドパ、Ｃ：カルビドパである。

１誤
セレギリン（Ａ）は、中枢に作用するMAOB阻害薬であるため、標的分子は中枢内のMAOBである。一方、カルビドパ（Ｃ）は、末梢に作用する芳香族L−アミノ酸脱炭酸酵素阻害薬であるため、標的分子は末梢内の芳香族L−アミノ酸脱炭酸酵素である。したがって、ＡとＣは標的分子が異なる。

２正
レボドパ（Ｂ）は、芳香族L−アミノ酸脱炭酸酵素により代謝を受けドパミンに変換される。

３正
レボドパ（Ｂ）はアミノ酸の構造を有するため、アミノ酸トランスポーターにより血液脳関門を通過し、脳内に移行する。その後、レボドパは脳内で芳香族L−アミノ酸脱炭酸酵素により代謝を受け、ドパミンに変換される。

４誤
カルビドパ（Ｃ）は、一置換ヒドラジン構造を有するが、ヒドラゾン構造は有しない。


５誤
レボドパ（Ｂ）は、アミノ酸の構造を有するため、アミノ酸トランスポーターにより血液脳関門を通過する。一方、カルビドパ（Ｃ）はアミノ酸構造を有しないため、血液脳関門を通過しにくい。