解答 １,２

１正
血液脳関門は毛細血管内皮細胞同士が密着結合で強く連結しているため、薬物は毛細血管内皮細胞の間隙をほとんど透過できない。そのため、薬物が脳移行するためには毛細血管を経細胞的に透過しなければならない。

２正
薬物の血漿中非結合型分率が増大すると、薬物は血漿から脳内へ移行しやすくなる。そのため、血漿中薬物濃度に対する脳内薬物濃度の比は上昇する。

３誤
単純拡散のみで血液脳関門を透過する薬物では、濃度勾配に従って輸送されるため、血漿中非結合形濃度より脳内非結合形濃度が高くなることはない。

４誤
血液脳関門に発現するP−糖タンパク質MDR1は、薬物の排泄に関わるトランスポーターでありP−糖タンパク質の基質となる薬物を脳内から血漿中へ排泄するため、薬物の血漿中非結合形濃度に対する脳内非結合形濃度の比を低下させる。

５誤
カルビドパは、血液脳関門に発現する中性アミノ酸トランスポーターLAT1を介して脳移行せず、末梢でレボドパをドパミンへ変換する脱炭酸酵素の阻害作用を示す。カルビドパは、末梢でのレボドパからドパミンへの変換を抑制することで、レボドパの中性アミノ酸トランスポーターLAT1を介した脳移行率を高める。