問284　解答 ２

シクロスポリンは水に難溶性であり経口投与した場合、食事中に分泌される胆汁酸による界面活性作用により可溶化されることで吸収される。そのため、シクロスポリンの吸収は、食事の影響を受けやすい薬物である。
ネオーラル®️カプセルは、軟カプセル中にシクロスポリンを含む油性溶液に界面活性剤（ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油）が添加されており、カプセル崩壊後、水中で熱力学的に安定なo/w型マイクロエマルションを形成し、微細な液滴として分散する自己乳化型マイクロエマルション製剤である。


問285　解答 ５

１誤
ネオーラル®カプセルは、シクロスポリンの自己乳化型マイクロエマルション製剤であり、シクロスポリンの消化管内における胆汁酸や食事の影響が小さくなるようにした製剤である。したがって、剤形をカプセル剤から内用液剤へ変更するよう主治医に提案する必要はない。

２誤
ネオーラル®カプセルは、シクロスポリンの自己乳化型マイクロエマルション製剤であり、シクロスポリンの消化管内における胆汁酸や食事の影響が小さくなるようにした製剤である。したがって、食事ができない時でも服用しても問題ないため、服用しないよう患者に伝える必要はない。

３誤
血中トラフ値濃度は、目標の治療域内であり処方2を増量する必要はない。

４誤
グレープフルーツジュースは腸管のCYP3A4阻害作用を有する。そのため、シクロスポリンなどのCYP3A4で代謝される薬物をグレープフルーツジュースで服用すると、腸管での代謝が抑制され、血中濃度が上昇し作用の増強が起こる。したがって、グレープフルーツジュースはシクロスポリンの効果を強めてしまうので、飲用しないよう指導する。

５正
シクロスポリンの血中トラフ濃度は、目標治療域内（150〜250 ng/mL）であり食事による影響は小さいので心配いらないと患者に伝える。