問222　解答 ３,５

１誤
ラセミ体とは、DL体の等量混合物である。レボドパはL体のみのL−アミノ酸であるため、ラセミ体ではない。

２誤
レボドパは、芳香族L−アミノ酸脱炭酸酵素によりドパミンになる。すなわち、酵素Aによる反応は脱炭酸反応である。

３正
芳香族L−アミノ酸脱炭酸酵素は、補酵素としてビタミンB6の活性体であるピリドキサールリン酸を利用する。

４誤
レボドパは、アミノ酸トランスポーターを介して血液脳関門（BBB）を通過するため、ドパミンより中枢に移行しやすい。なお、ドパミンはカテコールアミンであり、BBBを通過しにくい。

５正
カテコール-O-メチルトランスフェラーゼ（COMT）は、メチル抱合に関わる酵素であり、レボドパの3位のヒドロキシル基をメチル化する。


問223　解答 １,２

本患者は、1ヶ月前より時間帯によって歩くことができなかったりすること、レボドパ・カルビドパ配合錠を1日3回から5回へ増量していることなどから、wearing off現象が生じていると推測される。wearing off現象が生じた際の対応として、レボドパ製剤の増量や、COMT阻害薬であるエンタカポンの追加、アデノシンA2受容体遮断薬のイストラデフィリンの追加、MAOB阻害薬であるセレギリンやセフィナミド、ラセギリンの追加などが検討される。ただし、本患者には、抗うつ薬のパロキセチンが処方されており、セロトニン症候群のリスクが上昇するためMAOB阻害薬は併用禁忌である。よって、本患者に追加する薬物としては、エンタカポン、イストラデフィリンが適切である。