平成26年度 第99回 薬剤師国家試験問題
一般 理論問題 - 問 152

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問 152  正答率 : 50.2%

 国家試験問題

国家試験問題
アドレナリン作動薬の基本骨格に関する記述のうち、誤っているのはどれか。1つ選べ。

1 基本骨格はフェニルエチルアミンである。
2 芳香環とアミノ基の間に炭素原子が3個存在する場合に、最も強いアドレナリン受容体刺激作用を示す。
3 アミノ基に結合しているアルキル置換基が大きいほど、アドレナリンβ受容体刺激作用が強い。
4 芳香環の3,4位にヒドロキシ基がつくことで、アドレナリンα及びβ受容体刺激作用は最大となる。
5 芳香環のヒドロキシ基がなくなると、中枢作用が強くなる。

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問 152    

 e-REC解説

解答 2

1 正しい
アドレナリン作動薬は、基本骨格としてフェニルエチルアミン構造を有する。
スクリーンショット 2017-04-04 12.19.37.png

2 誤っている
芳香環とアミノ基の間に炭素原子が2個存在する場合(フェニルエチルアミン骨格をもつ場合)に、最も強いアドレナリン受容体刺激作用を示す。

3 正しい
アミノ基に結合しているアルキル置換基が大きいほど、β受容体への選択性は高くなる。
β受容体刺激作用:ノルアドレナリン<アドレナリン<イソプレナリン)

4 正しい
芳香環の3,4位にヒドロキシ基がつきカテコール骨格となった時、アドレナリンα及びβ受容体刺激作用が最大となる。

5 正しい
芳香環のヒドロキシ基がなくなると、脂溶性が増大し生体膜透過性が高くなるため、血液脳関門を通過しやすくなり、中枢作用が強くなる。

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