平成26年度 第99回 薬剤師国家試験問題
一般 理論問題 - 問 169

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問 169  正答率 : 76.5%

 国家試験問題

国家試験問題
イトラコナゾールによるシトクロムP450(CYP)の阻害機構はどれか。1つ選べ。

1 CYPのアポタンパク質に配位結合する。
2 CYPのアポタンパク質に共有結合する。
3 CYPのヘム鉄に配位結合する。
4 CYPのヘム鉄に共有結合する。
5 CYPの分解を促進する。

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問 169    

 e-REC解説

解答 3

イトラコナゾールは、CYP3A4のヘム鉄に配位することにより、CYPの活性を阻害する。CYPによる酸化は、ヘム鉄に結合した酸素分子が活性化されることにより起こる。CYP3A4のヘム鉄に薬物が配位結合すると、酸素が結合できなくなりCYPの活性が可逆的に阻害される。

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