平成25年度 第98回 薬剤師国家試験問題
一般 理論問題 - 問 131

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問 131  正答率 : 51.2%

 国家試験問題

国家試験問題
代謝活性化に抱合反応が関与するのはどれか。2つ選べ。
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問 131    

 e-REC解説

解答 3、4

1 誤
アフラトキシンB1の構造である。アフラトキシンB1はCYP3A4によってエポキシ化されて発がん性を示す。

2 誤
塩化ビニルの構造である。塩化ビニルはCYPによってエポキシ化されて発がん性を示す。

3 正
2-アセチルアミノフルオレンの構造である。2-アセチルアミノフルオレンは、CYPによるN-水酸化を受けた後に、硫酸抱合又はアセチル抱合を受けることによって、活性本体であるカルボニウムイオンやニトレニウムイオンとなる。

4 正
4-ニトロキノリン1-オキシドの構造である。4-ニトロキノリン1-オキシドの構造は、NAD(P)H-キノンオキシドレダクターゼによって還元された後に、アミノアシルtRNAシンテターゼによって抱合を受けて活性本体となり、発がん性を示す。

5 誤
ベンゾ[a]ピレンの構造である。ベンゾ[a]ピレンはCYP1A1によってエポキシ化された後に、エポキシドヒドロラーゼによる加水分解を受けてジオール体となる。その後、再度CYP1A1による代謝を受けて活性本体となる。

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