令和02年度 第105回 薬剤師国家試験問題
必須問題 - 問 44

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問 44  正答率 : 74.1%

 国家試験問題

国家試験問題
CYP3A4の活性を不可逆的に阻害するのはどれか。1つ選べ。

1 イソニアジド
2 エリスロマイシン
3 シメチジン
4 ファモチジン
5 リファンピシン

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問 44    

 e-REC解説

解答 2

選択肢のうち、CYP3A4の活性を不可逆的に阻害するのは、エリスロマイシンである。
エリスロマイシンなどのマクロライド系抗生物質は、CYP3A4により代謝を受ける際に生成する中間体、または代謝物自身が、CYP3A4と共有結合し、解離しにくい複合体を形成してCYP3A4を不可逆的に不活化する。なお、シメチジンは、構造中にイミダゾール骨格を有し、CYPのヘム鉄に配位結合することでCYPの活性を可逆的に阻害する。

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