令和02年度 第105回 薬剤師国家試験問題
一般 理論問題 - 問 133

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問 133  正答率 : 57.5%

 国家試験問題

国家試験問題
化学物質A〜Eの代謝に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
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1 AはシトクロムP450による還元的脱ハロゲン化によりトリフルオロ酢酸に代謝される。
2 BはシトクロムP450によりN−脱メチル化された後、DNA付加体を形成する。
3 Cは代謝的活性化を受けずに、直接DNA付加体を形成する。
4 DはシトクロムP450による酸化的脱硫反応によりオクソン体に代謝される。
5 EはシトクロムP450により還元され、アセトアミノフェンとアセトアルデヒドを生成する。

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問 133    

 e-REC解説

解答 2、4

1 誤
Aはハロタンの構造である。ハロタンは好気的条件下では、主にシトクロム P450による酸化的脱ハロゲン化によりトリフルオロ酢酸に代謝される。なお、嫌気的条件下では、シトクロムP450による還元的脱ハロゲン化により1−クロロ−2−トリフルオロエチルラジカルに代謝される。

2 正
Bはジメチルニトロソアミンの構造である。ジメチルニトロソアミンは、主にシトクロムP450によりN−脱メチル化された後、DNA付加体であるメチルカチオンを形成する。

3 誤
CはTrp−P−2の構造である。Trp−P−2は、主にシトクロムP450によりN−水酸化され、ヒドロキシルアミン誘導体を形成する。その後、硫酸抱合やアセチル抱合を受け、DNA付加体であるニトレニウムイオンを形成する。

4 正
Dはパラチオンの構造である。パラチオンは、主にシトクロムP450による酸化的脱硫反応を受け、パラオクソン(オクソン体)に代謝され、コリンエステラーゼを阻害する。

5 誤
Eはフェナセチンの構造である。フェナセチンは、主にシトクロムP450により酸化(O−脱メチル化)を受け、アセトアミノフェンとアセトアルデヒドを生成する。

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