薬剤師国家試験 平成27年度 第100回 - 一般 理論問題 - 問 105

次の医薬品のうち、医薬品そのもの、または代謝物が、標的酵素の活性部位と共有結合を形成するのはどれか。２つ選べ。

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解答　３、５

１　誤
オセルタミビルリン酸塩の構造である。オセルタミビルは、生体内で活性体となり、ウイルス増殖に必要な酵素であるノイラミニダーゼと非共有結合により結合し、ノイラミニダーゼの活性を阻害する。

２　誤
プラバスタチンナトリウムの構造である。プラバスタチンは、ヒドロキシメチルグルタリル−CoA（HMG−CoA）からメバロン酸への還元反応を触媒するHMG−CoA還元酵素と非共有結合により結合し、HMG−CoA還元酵素の活性を阻害する。

３　正
フルオロウラシル（5−FU）の構造である。フルオロウラシル（5−FU）は、生体内で5−フルオロデオキシウリジル酸（5−FdUMP）に変換後、チミジル酸合成酵素と共有結合により結合し、チミジル酸合成酵素の活性を阻害する。

４　誤
ファモチジンの構造である。ファモチジンは、H2受容体と非共有結合により結合し、H2受容体を競合的に阻害する。

５　正
ベンジルペニシリンカリウムの構造である。ベンジルペニシリンは、細菌の細胞壁を構成するペプチドグリカンの生合成に関与するトランスペプチダーゼと共有結合により結合し、トランスペプチダーゼの活性を阻害する。

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