薬剤師国家試験 平成29年度 第102回 - 一般 理論問題 - 問 167

薬物とその活性代謝物の組合せとして、誤っているのはどれか。１つ選べ。

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解答　３

１　正しい
イミプラミンは、主にCYP1A2、CYP3A4、CYP2C19などでN−脱メチル化されることにより、活性代謝物であるデシプラミンとなる。

２　正しい
サラゾスルファピリジンは、腸内細菌により還元されることにより、活性代謝物である5−アミノサリチル酸となる。

３　誤っている
ニトラゼパムは、ニトロ基が還元されることにより、主代謝物である７−アミノニトラゼパムと７−アセトアミドニトラゼパムとなる。しかし、この２つの代謝物は、活性代謝物ではなく、ニトラゼパムの活性代謝物は報告されていない。

４　正しい
プリミドンは、肝臓で一部酸化を受けることにより、活性代謝物であるフェノバルビタールとなる。

５　正しい
モルヒネは、主としてグルクロン酸抱合を受け、モルヒネ−3−グルクロニド及び活性代謝物であるモルヒネ−6−グルクロニドに代謝される。

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