薬剤師国家試験 平成31年度 第104回 - 必須問題 - 問 29

メラトニン受容体を刺激することで不眠症における入眠困難を改善するのはどれか。１つ選べ。

１　ブロモバレリル尿素
２　ゾルピデム
３　スボレキサント
４　リルマザホン
５　ラメルテオン

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解答　５

１　誤
ブロモバレリル尿素は、体内で臭素（Br－）を遊離し、神経細胞の興奮性を抑制することにより、鎮静及び催眠作用を示す。

２　誤
ゾルピデムは、非ベンゾジアゼピン系催眠薬であり、γ-アミノ酪酸GABAA受容体Cl－チャネル複合体のα1サブユニット（ω1受容体）に選択的に作用し、GABAの作用を増強することで催眠作用を示す。

３　誤
スボレキサントは、オレキシン受容体を遮断することにより脳内におけるモノアミン神経系を抑制し、脳を覚醒状態から睡眠状態へ移行させることで催眠作用を示す。

４　誤
リルマザホンは、ベンゾジアゼピン系催眠薬であり、体内で活性代謝物に変換され、GABAA受容体Cl－チャネル複合体のベンゾジアゼピン結合部位に結合し、GABAの作用を増強することで催眠作用を示す。

５　正
ラメルテオンは、選択的にメラトニンMT1及びMT2受容体を刺激し、睡眠覚醒リズムを調節することで不眠症における入眠困難を改善する。

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