薬剤師国家試験 令和02年度 第105回 - 一般 理論問題 - 問 133

化学物質A〜Eの代謝に関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。

１　AはシトクロムP450による還元的脱ハロゲン化によりトリフルオロ酢酸に代謝される。
２　BはシトクロムP450によりN−脱メチル化された後、DNA付加体を形成する。
３　Cは代謝的活性化を受けずに、直接DNA付加体を形成する。
４　DはシトクロムP450による酸化的脱硫反応によりオクソン体に代謝される。
５　EはシトクロムP450により還元され、アセトアミノフェンとアセトアルデヒドを生成する。

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解答　２、４

１　誤
Aはハロタンの構造である。ハロタンは好気的条件下では、主にシトクロム P450による酸化的脱ハロゲン化によりトリフルオロ酢酸に代謝される。なお、嫌気的条件下では、シトクロムP450による還元的脱ハロゲン化により1−クロロ−2−トリフルオロエチルラジカルに代謝される。

２　正
Bはジメチルニトロソアミンの構造である。ジメチルニトロソアミンは、主にシトクロムP450によりN−脱メチル化された後、DNA付加体であるメチルカチオンを形成する。

３　誤
CはTrp−P−2の構造である。Trp−P−2は、主にシトクロムP450によりN−水酸化され、ヒドロキシルアミン誘導体を形成する。その後、硫酸抱合やアセチル抱合を受け、DNA付加体であるニトレニウムイオンを形成する。

４　正
Dはパラチオンの構造である。パラチオンは、主にシトクロムP450による酸化的脱硫反応を受け、パラオクソン（オクソン体）に代謝され、コリンエステラーゼを阻害する。

５　誤
Eはフェナセチンの構造である。フェナセチンは、主にシトクロムP450により酸化（O−脱メチル化）を受け、アセトアミノフェンとアセトアルデヒドを生成する。

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