令和08年度 第111回 薬剤師国家試験問題
一般 理論問題 - 問 106

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問 106  リアルタイム正答率 : 72.1%

 国家試験問題

国家試験問題
アスパラギン酸プロテアーゼであるレニンは、基質タンパク質AをペプチドBに加水分解する。レニン阻害薬アリスキレンは、この遷移状態を模倣したプロテアーゼ阻害薬である。アリスキレンの中央部(ア)にあるアミノ基とヒドロキシ基は、レニンの活性中心に存在する2つのアスパラギン酸残基と相互作用する。アで示す官能基に隣接する構造(イ及びウ)は基質切断部位のアミノ酸の構造を模倣している。レニンによるタンパク質Aの切断部位はどれか。1つ選べ。

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問 106    

 e-REC解説

解答 4

アリスキレンの構造イ及びウは、分岐鎖アミノ酸のロイシン(Leu)とバリン(Val)の側鎖の構造に類似しているため、レニンによるタンパク質Aの切断部位は選択肢4の−Leu−Val−の間である。

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なお、タンパク質Aはアンジオテンシノーゲンであり、選択肢4の位置で切断されたペプチドBは、アンジオテンシンⅠである。

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