令和08年度 第111回 薬剤師国家試験問題
一般 理論問題 - 問 171

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問 171  リアルタイム正答率 : 48.2%

 国家試験問題

国家試験問題
静脈内投与された薬物の血液と脳の間の移行に関する記述として、正しいのはどれか。2つ選べ。ただし、血漿と脳組織間で薬物分布は平衡状態にあるものとする。

1 血漿中の非結合形薬物は、主として脳毛細血管内皮細胞の間隙を通過して移行する。


2 同じ分子量の低分子薬物では、脂溶性が高いほど単純拡散による透過性が高い。


3 単純拡散のみで移行する中枢作用薬では、血漿中非結合形濃度と脳内非結合形濃度は等しい。


4 P-糖タンパク質の基質となる薬物では、血漿中非結合形濃度は脳内非結合形濃度より低い。


5 脳内へ能動輸送される薬物であっても、脳内非結合形濃度は血漿中非結合形濃度を超えない。

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問 171    

 e-REC解説

解答 2、3

1 誤
薬物の血液から脳への移行は、主として血液脳関門(BBB)を介して行われる。BBBの脳毛細血管内皮細胞は、密着結合により細胞間隙がほとんどない状態であるため、血漿中の非結合形薬物は、主として脳毛細血管内皮細胞の細胞膜を透過して移行する。

2 正
単純拡散による膜透過では、一般に脂溶性が高いほど透過性が高くなる。そのため、同じ分子量の低分子薬物では、脂溶性が高い薬物ほど、細胞膜を単純拡散により透過しやすい。

3 正
単純拡散のみで移行する中枢作用薬の場合、非結合形薬物が濃度勾配に従って透過する。平衡状態では、細胞膜を透過する非結合形濃度が両側で等しくなるため、血漿中非結合形濃度と脳内非結合形濃度は等しい。

4 誤
P-糖タンパク質は脳内へ移行した薬物を血液側へ排出するトランスポーターである。そのためP-糖タンパク質の基質となる薬物では、脳内非結合形濃度が血漿中非結合形濃度より低くなる。

5 誤
脳内へ能動輸送される薬物の場合、トランスポーターを介して輸送されるため、濃度勾配に逆らった輸送が可能となる。そのため、脳内非結合形濃度が、血漿中非結合形濃度を超えることがある。

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