令和04年度 第107回 薬剤師国家試験問題
一般 理論問題 - 問 96

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問 96  正答率 : 45.0%

 国家試験問題

国家試験問題
分配係数は、薬物の脂溶性の指標として用いられる。ある1価の弱酸HA(pKa5.3)がpH5.0の緩衝液中に溶解している。この緩衝液200 mLに水と混ざり合わない有機溶媒100 mLを加えてHAを1回抽出したところ、抽出率は75%であった。この弱酸HAの分配係数KD(有機溶媒中の分子形の濃度/緩衝液中の分子形の濃度)に最も近い値はどれか。1つ選べ。ただし、温度は一定で、混合により有機溶媒と緩衝液の体積に変化はなく、イオン形(解離形)は有機層に移行しないものとする。また、100.3=2とする。

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問 96    

 e-REC解説

解答 5

ある1価の弱酸HAに関して、有機溶媒中の分子形濃度を[HA]油、緩衝液中の分子形濃度を[HA]水、緩衝液中のイオン形濃度を[A]とする。
緩衝液中の分子形とイオン形の濃度には、ヘンダーソン-ハッセルバルヒ式より、以下の式が成り立つ。

スクリーンショット 2022-06-14 17.48.42.png

[HA]:[A]=2:1 ・・・ ①

有機溶媒への抽出率が75%なので、有機溶媒中の薬物量と緩衝液中の薬物量には、以下の式が成り立つ。
有機溶媒中の薬物量:緩衝液中の薬物量=75:25=3:1 ・・・ ②

緩衝液中の薬物量をX(g)とすると、式①より緩衝液中の分子形の薬物量が、式②より有機溶媒中の分子形の薬物量が以下のように求められる。

スクリーンショット 2022-06-14 17.54.10.png

以上より、分配係数KDは以下のように求められる。

スクリーンショット 2022-06-14 17.51.38.png

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