問270　解答 ２

タクロリムスは、肝臓や消化管に存在するCYP3A4やCYP3A5によって代謝される。CYP3A5には遺伝子多型が存在し、CYP3A5の変異型遺伝子をホモで有している患者は、CYP3A5活性をもたずCYP3A4のみでタクロリムスを代謝するため、タクロリムスの血中濃度が高値で推移する。


問271　解答 ３

繰り返し投与における投与量Dpoは①式より求めることができる。



また、CLtotは②式で表すことができる。



①式に②式を代入すると③式となる。



設問文より「タクロリムス12 mgに相当するタクロリムス水和物徐放性カプセルを経口単回投与」「タクロリムスの血中濃度を数回測定し、解析したところ、血中濃度時間曲線下面積720 ng・h/mL」「定常状態におけるタクロリムスの平均血中濃度を10 ng/mL」とあるため、Dpo＝12 mg、AUCpo＝720 ng・h/mL、
Css.av＝10 ng/mLとなり③式に代入するとタクロリムスの1日あたり（τ＝24 hr）の投与量（mg/day）を求めることができる。



したがって、この患者に対するタクロリムスの1日投与量（mg/day）として最も適切なのは、4.0 mg/dayである。