薬剤師国家試験 令和08年度 第111回 - 必須問題 - 問 36

胆汁酸トランスポーターを阻害し、大腸管腔内の胆汁酸量を増加させることで便秘を改善するのはどれか。１つ選べ。

１　ルビプロストン
２　リナクロチド
３　エロビキシバット
４　トリメブチン
５　ラモセトロン

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解答　３

１　誤
ルビプロストンは、小腸粘膜上皮細胞のCl－チャネル2（ClC−2）を活性化し、腸管内への腸液分泌を促進して便を軟化することで便秘を改善する。

２　誤
リナクロチドは、腸管の管腔表面に存在するグアニル酸シクラーゼC受容体を活性化し、サイクリックGMP（cGMP）濃度を増加させることで腸管分泌および腸管運動を促進し、便秘を改善する。

３　正
エロビキシバットは、回腸の胆汁酸トランスポーター（IBAT）を阻害し、胆汁酸の再吸収を阻害することで大腸管腔内に流入する胆汁酸の量を増加させる。胆汁酸は、大腸管腔内に水分及び電解質を分泌させ、さらに消化管運動を亢進させるため、便秘を改善する。

４　誤
トリメブチンは、消化管運動調律薬であり、運動亢進時の消化管では、副交感神経終末のオピオイドµ 受容体及びκ受容体を刺激し、アセチルコリン遊離を抑制することで、消化管運動を抑制する。一方、運動低下時の消化管では、交感神経終末にあるオピオイドµ 受容体を刺激し、ノルアドレナリン遊離を抑制することで、消化管運動を亢進する。

５　誤
ラモセトロンは、求心性神経終末のセロトニン5−HT3受容体遮断による大腸痛覚の伝達抑制及び、腸管のセロトニン5-HT3受容体遮断により、過敏性腸症候群における下痢に対して効果を示す。

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