薬剤師国家試験 令和08年度 第111回 - 必須問題 - 問 55

受動的ターゲティングを目的に臨床で用いられている製剤はどれか。１つ選べ。

１　自己乳化型マイクロエマルション製剤
２　マイクロニードル製剤
３　シクロデキストリン包接体製剤
４　ポリエチレングリコール修飾リポソーム製剤
５　生分解性高分子マイクロカプセル型製剤

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解答　４

受動的ターゲティングは、生体の血管透過性や異物処理機構などの生理学的特徴や、正常組織と病態組織の違いを利用して、目的部位に薬物を受動的に送達させる手法であり、薬物を目的部位に輸送する際に用いるキャリアーとして脂質二重膜からなる閉鎖小胞であるリポソームがあげられる。受動的ターゲティングを目的に臨床で用いられている製剤は、ポリエチレングリコール修飾リポソーム製剤である。ポリエチレングリコール修飾リポソーム製剤は、リポソームに生体親和性の高いポリエチレングリコール（PEG）で修飾することにより、血中滞留性が向上し、作用の持続化を図ることができる。

１　誤
自己乳化型マイクロエマルション製剤は、経口投与における吸収改善を目的に臨床で用いられている製剤である。自己乳化型マイクロエマルションは、脂溶性のシクロスポリン製剤に用いられ、自己乳化型マイクロエマルションにすることで胆汁酸や食事の影響を少なくし、安定した薬物動態を得るための手法である。

２　誤
マイクロニードル製剤は、経皮投与における吸収改善を目的に臨床で用いられている製剤である。マイクロニードルは、皮膚表面に微細な針で小孔を形成することにより、高分子薬物の経皮吸収性を改善する手法である。

３　誤
シクロデキストリン包接体製剤は、難溶性薬物の溶解性の改善を目的に臨床で用いられている製剤である。シクロデキストリンは6〜8分子のグルコースが環状に結合した構造を有し、外部が親水性、内部が疎水性のため、難溶性薬物を包接することにより溶解性を改善する手法である。

４　正
前記参照

５　誤
生分解性高分子マイクロカプセル型製剤は、徐放化を目的に臨床で用いられている製剤である。生分解性高分子マイクロカプセル型製剤にはリュープロレリン酢酸塩注射用などがある。基剤として用いられる生分解性高分子の乳酸・グリコール酸共重合体が、皮下投与後に生体内で徐々に加水分解されることにより徐放化を可能にする手法である。

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