薬剤師国家試験 平成27年度 第100回 - 一般 理論問題 - 問 155

催眠・鎮静作用を示す薬物に関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。

１　フルニトラゼパムは、少量でrapid eye movement（REM）睡眠を強く抑制する。
２　レボメプロマジンは、γ−アミノ酪酸GABAA受容体のGABA結合部位に作用する。
３　ジフェンヒドラミンは、中枢のヒスタミンH1受容体を遮断する。
４　トリアゾラムは、細胞内のCl－流入を促進することで、神経の興奮を抑制する。
５　フェノバルビタールは、グルタミン酸NMDA受容体を刺激する。

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解答　３、４

１　誤
フルニトラゼパムなどのベンゾジアゼピン系薬は、rapid eye movement（REM）睡眠の抑制作用は弱く、自然睡眠に近い睡眠をもたらす。なお、REM睡眠抑制作用が強い催眠薬としては、バルビツール酸系薬が挙げられる。

２　誤
レボメプロマジンは、フェノチアジン系抗精神病薬であり、ドパミンD2受容体遮断作用を有し、統合失調症の陽性症状に有効である。GABAA受容体に対する作用はもたない。

３　正
ジフェンヒドラミンは、第一世代ヒスタミンH1受容体遮断薬である。中枢のヒスタミンH1受容体遮断作用を有するため、催眠作用が強く睡眠改善薬として用いられる。

４　正
トリアゾラムは、超短時間型ベンゾジアゼピン系薬であり、GABAA受容体のベンゾジアゼピン結合部位に結合し、GABAのGABAA受容体に対する親和性を増大させる。その結果、GABAA受容体に内蔵されているCl－チャネルを開口させ、神経細胞の過分極を起こすことで、神経の興奮を抑制する。

５　誤
フェノバルビタールは、バルビツール酸系薬であり、GABAA受容体のバルビツレート結合部位に結合し、Cl－チャネルを開口させ、神経細胞の過分極を起こす。グルタミン酸NMDA受容体の刺激作用はもたない。

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