薬剤師国家試験 平成27年度 第100回 - 一般 実践問題 - 問 282,283

75歳男性。2日前から腹部に痛みを伴う赤い発疹が認められた。この発疹は小さな水ぶくれとなり帯状に広がり、激しい痛みとなった。近医を受診し、帯状疱疹と診断され、病院に入院となり、以下の薬剤が処方された。


問282（実務）
上記の処方に対し、病棟薬剤師が注意すべき内容として、最も優先順位が低いのはどれか。１つ選べ。

１　バラシクロビルによる精神神経症状の発現
２　肝機能障害時におけるバラシクロビルの用量調節
３　ナプロキセンによる消化性潰瘍の発生
４　ナプロキセンによる気管支ぜん息の誘発
５　ナプロキセンによる浮腫及び高血圧の発現


問283（薬剤）
アシクロビルのプロドラッグであるバラシクロビルに関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。

１　アシクロビルにエチレングリコールを結合させた化合物で、体内吸収後の血中滞留性はアシクロビルより優れている。
２　主に肝臓のエステラーゼで加水分解されてアシクロビルに変換される。
３　経口投与後のアシクロビルとしてのバイオアベイラビリティは、消化管からの吸収率が高まるため、アシクロビル経口投与時のそれより高くなる。
４　経口投与後のアシクロビルとしてのバイオアベイラビリティは、肝臓での代謝を回避できるため、アシクロビル経口投与時のそれより高くなる。

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問282　解答　２

１　優先順位が高い
バラシクロビルは、代謝されて活性代謝物であるアシクロビルとなる。アシクロビルの量が増加すると、精神神経症状（意識障害、せん妄、妄想、幻覚、錯乱）を発現する可能性が高い。そのため、バラシクロビルによる精神神経症状の発現には、注意が必要である。

２　優先順位が低い
バラシクロビルを代謝するエステラーゼは、肝臓だけでなく腎臓、肺、小腸粘膜などに広く分布している。そのため、肝機能が低下した患者に投与した場合でも、バラシクロビルは代謝されアシクロビルに変換される。
アシクロビル自体は、腎消失型の薬物であるため、肝機能障害時における用量の調節を行う必要はない。

３　優先順位が高い
ナプロキセンは、非ステロイド性抗炎症薬（NSAIDs）であり、胃粘膜防御因子の一つであるプロスタグランジンの生合成を阻害する。その結果、消化性潰瘍を発生させる可能性があるので注意が必要である。

４　優先順位が高い
ナプロキセンなどのNSAIDs投与により、気管支収縮が引き起こされ、ぜん息様発作が誘発される可能性がある。

５　優先順位が高い
プロスタグランジンは、腎血流量及び水・電解質代謝の調節作用を有する。プロスタグランジンの生合成を阻害することによりNa・水分の貯留傾向を示し、腎障害、浮腫や高血圧を発現する可能性がある。


問283　解答　２、３

バラシクロビルは、アシクロビルとバリンがエステル結合している化合物である。バラシクロビルは経口投与後、消化管に存在する担体で輸送されることを利用し、消化管の吸収率を高めたプロドラッグである。吸収された後は、主に肝臓のエステラーゼにより加水分解され、活性代謝物のアシクロビルに変換される。そのため、アシクロビルとバラシクロビルの経口投与時のバイオアベイラビリティを比較すると、消化管吸収性を高めたバラシクロビルの方が高くなる。

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