薬剤師国家試験 平成28年度 第101回 - 一般 理論問題 - 問 155
催眠薬の作用機序について、正しいのはどれか。2つ選べ。
1 ベンゾジアゼピン系薬は、GABAによるGABAA受容体の活性化を増強する。
2 ゾピクロンは、オレキシン受容体を選択的に遮断する。
3 ラメルテオンは、メラトニン受容体を選択的に刺激する。
4 エチゾラムは、ヒスタミンH1受容体を選択的に遮断する。
5 バルビツール酸系薬は、GABAA受容体のGABA結合部位に結合し、Cl-チャネルを開口する。
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 解答 1、3
 
 1 正
 ベンゾジアゼピン系薬は、ベンゾジアゼピン受容体に結合することで、GABAによるGABAA受容体の機能を増強し催眠作用を示す。
 
 2 誤
 ゾピクロンは、ベンゾジアゼピン骨格はもたないが、ベンゾジアゼピン受容体を刺激し、催眠作用を示す。なお、オレキシン受容体を選択的に遮断する催眠薬は、スボレキサントである。
 
 3 正
 ラメルテオンは、選択的にメラトニンMT1及びMT2受容体を刺激し、睡眠覚醒リズムを調節する。不眠症における入眠困難の改善に用いられる。
 
 4 誤
 エチゾラムは、ベンゾジアゼピン系催眠薬であり、ベンゾジアゼピン受容体に結合することで、GABAによるGABAA受容体の機能を増強し催眠作用を示す。
 
 5 誤
 バルビツール酸系薬は、GABAA受容体のバルビツレート結合部位に結合し、Cl-チャネルを開口することで、過分極を引き起こして催眠作用を示す。
 
 
 
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