薬剤師国家試験 平成29年度 第102回 - 一般 理論問題 - 問 160
脂質異常症治療薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
1 クリノフィブラートは、リポタンパク質リパーゼ(LPL)の発現を増加させるほか、アポリポタンパク質C−Ⅲの発現抑制を介してLPLの活性を亢進させる。
2 プロブコールは、肝臓においてコレステロールの異化排泄を促進するほか、抗酸化作用を示す。
3 イコサペント酸エチルは、コレステロールの腸肝循環を抑制して血中の低密度リポタンパク質コレステロール(LDL−C)値を低下させる。
4 フルバスタチンは、アセチルCoAからのヒドロキシメチルグルタリルCoA産生を選択的に阻害することで、コレステロール合成を抑制する。
5 エゼチミブは、小腸からのコレステロール吸収を抑制するほか、肝臓におけるコレステロール産生を減少させる。
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解答 1、2
1 正
クリノフィブラートは、ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体α(PPARα)を刺激し、リポタンパク質リパーゼ(LPL)の発現を増加させるほか、LPL活性を抑制するアポリポタンパク質C−Ⅲの発現を抑制することで、LPL活性を亢進させる。
2 正
プロブコールは、肝臓でコレステロールから胆汁酸への異化排泄を促進することで、血清LDL値を低下させる。また、プロブコールは抗酸化作用を有し、LDLの酸化変性による動脈硬化を予防する。
3 誤
イコサペント酸エチルは、LPL活性化作用によりトリグリセリド(TG)の加水分解を促進し血清TG値を低下させる。また、血清LDL値を低下させるが、記述のような作用はもたない。
4 誤
フルバスタチンは、3-ヒドロキシ-3-メチルグルタリルCoA(HMG−CoA)還元酵素を阻害してHMG−CoAからメバロン酸への還元反応を選択的に抑制することで、コレステロール産生を低下させる。その結果、肝細胞中のコレステロール量が低下し、肝細胞表面の低密度リポタンパク質(LDL)受容体が増加することで、血中LDLが肝臓に取り込まれ、血清コレステロール値を低下させる。
5 誤
エゼチミブは、小腸粘膜上のコレステロールトランスポーター(NPC1L1)を選択的に阻害することにより、小腸におけるコレステロール吸収を阻害するが、肝臓におけるコレステロール産生抑制作用はもたない。
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