薬剤師国家試験 平成29年度 第102回 - 必須問題 - 問 30

GABAトランスアミナーゼを阻害し、抗てんかん作用を示すのはどれか。１つ選べ。

１　ガバペンチン
２　エトスクシミド
３　ジアゼパム
４　ゾニサミド
５　バルプロ酸

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解答　５

１　誤
ガバペンチンは、電位依存性Ca2＋チャネルの抑制によるグルタミン酸などの興奮性伝達物質の遊離抑制作用や、GABA作動性神経終末のGABAトランスポーター活性化によるGABA増強作用を介して抗てんかん作用を示す。

２　誤
エトスクシミドは、T型Ca2＋チャネルを遮断し、T電流（低閾値Ca2＋電流）を抑制することで抗てんかん作用を示す。

３　誤
ジアゼパムは、ベンゾジアゼピン系薬であり、GABAA受容体−Cl－チャネル複合体のベンゾジアゼピン結合部位に結合し、GABAの作用を増強することで抗てんかん作用を示す。

４　誤
ゾニサミドの詳しい機序は不明であるが、Na＋チャネル不活性作用などを介して抗てんかん作用を示すとされている。

５　正
バルプロ酸は、GABAの分解酵素であるGABAトランスアミナーゼを阻害することでGABA作用を増強し、抗てんかん作用を示す。

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