薬剤師国家試験 平成30年度 第103回 - 一般 理論問題 - 問 151

筋細胞に存在する異なった標的分子に働き、収縮又は弛緩に対して協力的に作用する薬物の組合せはどれか。２つ選べ。

１　膀胱平滑筋（排尿筋）細胞におけるアセチルコリンとベタネコール
２　眼の毛様体平滑筋細胞におけるトロピカミドとアトロピン
３　血管平滑筋細胞におけるニトログリセリンとシルデナフィル
４　心筋細胞におけるメトプロロールとベラパミル
５　子宮平滑筋細胞におけるジノプロストとリトドリン

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解答　３、４

１　誤
アセチルコリンとベタネコールは、膀胱平滑筋（排尿筋）細胞において、ムスカリン性アセチルコリンM3受容体を刺激することにより、膀胱平滑筋を収縮させる。両薬剤は、膀胱平滑筋細胞において同じ標的分子（M3受容体）に働き、膀胱平滑筋収縮に対して協力的に作用する。

２　誤
トロピカミドとアトロピンは、眼の毛様体平滑筋細胞において、ムスカリン性アセチルコリンM3受容体でアセチルコリンと競合的に拮抗することにより、アセチルコリンによる毛様体平滑筋収縮作用を抑制する。両薬剤は、毛様体平滑筋細胞において同じ標的分子（M3受容体）に働き、毛様体平滑筋収縮に対して協力的に作用する。

３　正
ニトログリセリンは、一酸化窒素（NO）を遊離することにより血管平滑筋細胞のグアニル酸シクラーゼ（GC）を活性化し、細胞内サイクリックGMP（cGMP）量を増加させ血管平滑筋を弛緩させる。一方シルデナフィルは、血管平滑筋細胞のホスホジエステラーゼⅤ（PDEⅤ）を選択的に阻害することにより細胞内cGMP量を増加させ血管平滑筋を弛緩させる。両薬剤は、血管平滑筋細胞において異なる標的分子（GCとPDEⅤ）に働き、血管平滑筋弛緩に対して協力的に作用する。

４　正
メトプロロールは、心筋細胞においてアドレナリンβ1受容体でノルアドレナリンと競合的に拮抗することにより、ノルアドレナリンによる心筋収縮作用を抑制し心筋を弛緩させる。一方ベラパミルは、心筋細胞においてCa2＋チャネルを遮断することにより心筋を弛緩させる。両薬剤は、心筋細胞において異なる標的分子（β1受容体とCa2＋チャネル）に働き、心筋弛緩に対して協力的に作用する。

５　誤
ジノプロストは、子宮平滑筋細胞においてプロスタノイドFP受容体を刺激することで子宮平滑筋を律動的に収縮させる。一方リトドリンは、子宮平滑筋細胞においてアドレナリンβ2受容体を刺激することにより子宮平滑筋を弛緩せせる。両薬剤は、子宮平滑筋細胞において異なる標的分子（プロスタノイドFP受容体とβ2受容体）に働き、子宮平滑筋に対して拮抗的に作用する。

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