薬剤師国家試験平成30年度第103回 - 一般実践問題 - 問 212,213

85歳女性。再発・再燃を繰り返す逆流性食道炎の治療を受けている。この患者の処方箋を、家族が薬局に持参した。

家族より、最近飲み込む力が弱まり服用の際に苦労しているので、薬が飲みやすくなる方法はないかとの相談を受けた。

問212（実務）
薬剤師の対応として、適切なのはどれか。２つ選べ。

１　オメプラゾール錠を正確に半錠に分割して調剤する。
２　オメプラゾール錠を乳鉢で粉砕して調剤する。
３　ラベプラゾールNa錠へ変更し、乳鉢で粉砕して調剤することを医師に提案する。
４　ランソプラゾールカプセルへ変更し、脱カプセルして調剤することを医師に提案する。
５　ランソプラゾール口腔内崩壊錠への変更を医師に提案する。

問213（物理・化学・生物）
オメプラゾールが薬理作用を示す際の生体内における変化（A〜D）に関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。

１　Aの反応はpHが7より大きいと加速される。
２　Bの過程で不斉中心は消失する。
３　Cは酸化還元反応である。
４　Dでは酵素のシステイン残基と反応する。

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問212　解答　４、５

１　誤
オメプラゾール錠等のプロトンポンプ阻害剤は、胃酸による分解を抑える目的で腸溶性コーティングが施されている製剤である。そのため、半錠に分割した場合、コーティングが損なわれ、分割または粉砕して調剤すべきではない。

２　誤
解説１参照

３　誤
解説１参照

４　正
ランソプラゾールカプセルは、腸溶性顆粒を充てんした製剤であるため、脱カプセルによる作用の影響は小さいと考えられる。そのため、脱カプセルしての調剤を医師に提案することは適切である。

５　正
ランソプラゾール口腔内崩壊錠は、腸溶性の粒を含む製剤であり、唾液で崩壊させてから服用する。本剤は飲み込むための力があまり必要なく、嚥下力が弱っている患者でも服用しやすいため、ランソプラゾール口腔内崩壊錠への変更を医師に提案することは適切である。

問213　解答　２、４

１　誤
Ａの反応は、イミダゾールのC原子に対して、ピリジンのN原子の非共有電子対とH＋が結合する付加反応であり、この反応にはH＋が必要である。そのため、Aの反応は酸性条件で進行しやすく、pHが7より小さいと加速される。

２　正
不斉中心は、鏡像異性体を生じる化合物であり、原則として、構造中に4つの異なる原子、原子団または非共有電子対と結合している原子が存在する。
スルフィニル基（＞S=O）のS原子には不斉中心が存在していたが、反応Ｂが進行する過程で、S原子に非共有電子対が二つ存在してしまったことで、不斉中心は消失している。

３　誤
Ｃの反応は水が脱離している脱水反応であり、酸化・還元反応にではない。

４　正
Ｄの反応では、オメプラゾールの代謝物のS原子と、酵素のシステイン残基のS原子が反応し、ジスルフィド結合を形成している。