薬剤師国家試験 平成31年度 第104回 - 一般 理論問題 - 問 166

以下に示す薬物代謝反応のうち、第Ⅰ相代謝反応はどれか。２つ選べ。

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解答　４、５

薬物代謝は第Ⅰ相代謝反応（酸化、還元、加水分解）と第Ⅱ相代謝反応（抱合）に分類される。

１　誤
サリチル酸のグルクロン酸抱合であり、第Ⅱ相代謝反応である。サリチル酸は、UDP−グルクロノシルトランスフェラーゼによりグルクロン酸抱合を受けることでエステル型グルクロニドへ代謝される。

２　誤
イソプレナリンの硫酸抱合であり、第Ⅱ相代謝反応である。イソプレナリンは、スルホトランスフェラーゼにより硫酸抱合を受けることで硫酸抱合型イソプレナリンへ代謝される。

３　誤
イソニアジドのアセチル抱合（アセチル化）であり、第Ⅱ相代謝反応である。イソニアジドは、N−アセチルトランスフェラーゼ2（NAT2）によりアセチル化を受けることでアセチルイソニアジドへ代謝される。

４　正
プロカインの加水分解反応であり、第Ⅰ相代謝反応である。プロカインは、エステラーゼにより加水分解され、p−アミノ安息香酸とジエチルアミノエタノールへ代謝される。

５　正
フェニトインの酸化反応であり、第Ⅰ相代謝反応である。フェニトインは、主にCYP2C9により水酸化され、5−(ヒドロキシフェニル)−5−フェニルヒダントインへ代謝される。

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