薬剤師国家試験 令和02年度 第105回 - 必須問題 - 問 26

アゴニストの作用点に結合するが、受容体の恒常的活性を減弱させるのはどれか。１つ選べ。

１　非受容体アンタゴニスト
２　部分アゴニスト
３　逆アゴニスト
４　競合的アンタゴニスト
５　非競合的アンタゴニスト

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解答　３

１　誤
非受容体アンタゴニストとは、受容体に結合することなく、アゴニストの活性を減弱させるものをいう。

２　誤
部分アゴニストとは、受容体に結合して反応を引き起こすが、その最大反応が完全アゴニストより弱いものをいう。そのため、部分アゴニストの固有活性（内活性）は、0から1の間の値を示す。

３　正
受容体には、アゴニストが結合していない状態でも、恒常的に活性化して反応を示しているものが存在する。逆アゴニストとは、そのような受容体に結合することにより、その恒常的活性を減弱させるものをいう。そのため、逆アゴニストの固有活性（内活性）は負の値を示す。

４　誤
受容体に結合することにより、アゴニストの活性を減弱させるものを受容体アンタゴニストといい、競合的アンタゴニストと非競合的アンタゴニストに分類される。競合的アンタゴニストとは、アゴニストの結合部位に可逆的に結合することによりアゴニストの受容体への結合を阻害するものをいう。一方、非競合的アンタゴニストとは、アゴニストとは別の結合部位（アロステリック部位）に結合するか、アゴニストの結合部位に非可逆的に結合することによりアゴニストの活性を減弱させるものをいう。

５　誤
解説４参照

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