薬剤師国家試験 令和05年度 第108回 - 一般 理論問題 - 問 166

A〜Cの構造を有する薬物に関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。



１　薬物Aは、30Sリボソームサブユニットに作用することで、タンパク質合成を阻害する。
２　薬物Bは、ペニシリン結合タンパク質のトランスペプチダーゼを活性化することで、細胞壁合成を抑制する。
３　薬物Cは、DNAジャイレースを阻害することで、DNAの複製を阻害する。
４　薬物AとCは、薬物不活性化酵素の誘導によりアセチル化やリン酸化を受けることで、抗菌活性が減弱する。
５　薬物Bは、細菌が産生するβ−ラクタマーゼにより開裂することで、抗菌活性が減弱する。

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解答　１、５

薬物Aはテトラサイクリン、薬物Bはベンジルペニシリンカリウム、薬物Cはエリスロマイシンの構造である。

１　正
テトラサイクリンは、テトラサイクリン系抗菌薬であり、細菌リボソームの30Sサブユニットに作用し、アミノアシルtRNAがリボソームに結合することを抑制することで、タンパク質合成を阻害する。

２　誤
ベンジルペニシリンは、ペニシリン系抗菌薬であり、ペニシリン結合タンパク質のトランスペプチダーゼを阻害することで、細胞壁合成を抑制する。

３　誤
レボフロキサシンなどのニューキノロン系抗菌薬に関する記述である。エリスロマイシンは、マクロライド系抗菌薬であり、細菌リボソームの50Sサブユニットに作用し、ペプチジルtRNAの転移反応を抑制することで、タンパク質合成を阻害する。

４　誤
アミノグリコシド系抗菌薬に関する記述である。テトラサイクリン系抗菌薬の耐性は、リボソーム30Sサブユニットの作用点の変異や、テトラサイクリン系抗菌薬の細胞外排泄などが原因となる。また、マクロライド系抗菌薬の耐性は、リボソーム50Sサブユニットの作用点のメチル化が原因となる。

５　正
ベンジルペニシリンは、薬剤耐性菌が産生するβ−ラクタマーゼ（ペニシリナーゼ）により、β−ラクタム環が開裂することで、抗菌活性が減弱する。

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