薬剤師国家試験 令和06年度 第109回 - 一般 理論問題 - 問 151

グラフは、回腸平滑筋の収縮に対する薬物A〜Cの濃度−反応曲線を示す。各薬物に関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。ただし、薬物A〜Cは同一受容体結合部位にのみ作用し、余剰受容体及び内因性アゴニストの存在は考えないものとする。

１　薬物A及び薬物Bの内活性は、ともに100である。
２　薬物AのpD2値は、約7である。
３　薬物Bの効力は、薬物Aの効力より高い。
４　10－4 mol/Lの薬物Bにより生じる反応は、10－3 mol/Lの薬物Cの併用により減少する。
５　薬物CのEC50値は、10－4 mol/Lである。

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解答　２、４

１　誤
内活性は、受容体に結合したことにより反応を生じさせる効率のことで、内活性＝反応率/受容体結合率（結合能）で表され、完全作動薬の内活性は1、部分作動薬では0より大きく1より小さくなる。グラフより、薬物A、薬物Bともに、薬物濃度上昇に伴い最大反応率が100％となっていることから完全刺激薬であることがわかり、内活性は、ともに1である。なお、薬物Cは最大反応率が約60%となっていることから部分刺激薬であることがわかり、内活性は、約0.6となる。

２　正
pD2値は、その薬物の最大反応の50%の反応を示す薬物濃度（EC50）の負の対数である。よって、グラフより、薬物Aの最大反応の50%の反応を示す薬物濃度（EC50）は約10−7（mol/L）と読み取れるので、pD2値は、10−7の負の対数、つまり約7である。

３　誤
薬物の効力の指標の1つとしてEC50がある。グラフより、薬物AのEC50は約10−7（mol/L）、薬物BのEC50は約10−5（mol/L）であり、両者のEC50を比較すると、薬物BのEC50の方が高いため、50%の反応を得るためには薬物Bの方が高濃度必要であることがわかる。つまり、薬物Bの効力は、薬物Aの効力よりも低い。

４　正
グラフより、10－4 mol/Lの薬物Bにより生じる反応は約100%であり、10－3 mol/Lの薬物Cにより生じる反応は約60%である。また、問題文より、薬物B、薬物Cは同一受容体結合部位にのみ作用するため、10－4 mol/Lの薬物Bと10－3 mol/Lの薬物Cを併用すると、10－4 mol/Lの薬物B単独投与と比較して反応は減少する。

５　誤
グラフより、薬物CのEC50の値は、約5×10－5 mol/Lである。

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