薬剤師国家試験令和06年度第109回 - 一般理論問題 - 問 177,178

抗悪性腫瘍薬であるイリノテカンはプロドラッグである。この薬物の製剤と代謝に関する以下の問に答えよ。

問177
イリノテカン塩酸塩水和物を有効成分とするオニバイド点滴静注に関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。なお、本製剤は以下の添加物を含む。

添加物
1,2−ジステアロイル−sn−グリセロ−3−ホスホコリン、コレステロール、N−(カルボニル−メトキシポリエチレングリコール−2000)−1,2−ジステアロイル−sn−グリセロ−3−ホスホエタノールアミンナトリウム塩、4−(2−ヒドロキシエチル)−1−ピペラジンエタンスルホン酸

１　イリノテカンをポリエチレングリコール誘導体で可溶化した製剤である。
２　ポリエチレングリコールで表面が修飾されたリポソーム製剤である。
３　能動的ターゲティングにより腫瘍に集積する。
４　細網内皮系を回避することにより血中に滞留する。
５　製剤中に含まれる微粒子は150 µm程度である。

問178
イリノテカンは酵素（ア）によって活性代謝物（イ）に変換され、さらに酵素（ウ）によって代謝物（エ）に変換され不活化される。（ア）の酵素及び（イ）の構造式、（ウ）の酵素及び（エ）の構造式のそれぞれの組合せとして、正しいのはどれか。１つ選べ。