薬剤師国家試験令和06年度第109回 - 一般実践問題 - 問 280,281

6歳男児。てんかん小発作の治療のため、以前からバルプロ酸Naシロップ5%を服用している。進学に伴い、薬局薬剤師に服用回数を減らすことができないかとの相談があった。この男児は、2ヶ月前に上気道炎にて受診時に、錠剤が処方されたが服用できなかったため、散剤に変更となったと薬歴に記載されていた。そこで、セレニカR顆粒40%（注）の処方への変更を主治医に提案することになった。

（注）セレニカR顆粒40%：1 g中バルプロ酸ナトリウムを400 mg含有する徐放性顆粒

問280（実務）
バルプロ酸Naシロップ剤から、セレニカR顆粒への処方変更への提案内容として、適切なのはどれか。１つ選べ。なお、分量は製剤量とする。

１　1回0.6 g 1日2回朝夕食後
２　1回0.75 g 1日2回朝夕食後
３　1回1.5 g 1日1回朝食後
４　1回3.0 g 1日1回朝食後
５　1回6.0 g 1日1回夕食後

問281（薬剤）
提案された製剤は、以下の添加剤を含み、図のような構造をしている。この製剤に関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。

添加剤：ステアリン酸カルシウム、ヒドロキシプロピルセルロース、カルボキシビニルポリマー、エチルセルロース

１　水不溶性フィルムとしてヒドロキシプロピルセルロースが用いられている。
２　消化液によって膨潤するゲル基剤としてエチルセルロースが用いられている。
３　製剤内部の薬物が飽和濃度で、シンク条件が保たれる間は、薬物が一定速度で放出される。
４　製剤からの累積薬物放出量の時間推移は、Higuchi式に従う。
５　薬物を放出した後の残渣が便中に排出される。

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問280　解答　３

まず、バルプロ酸Naの1日あたりの成分量を求める。
バルプロ酸Naシロップ5%は、100 mL中にバルプロ酸Naを5 g（5000 mg）含有する。
バルプロ酸Naの1日あたりの成分量をx mgとすると、処方より1日あたりの製剤量は12 mLなので、
製剤量：成分量＝ 100 mL：5000 mg ＝ 12 mL：x mgより
x ＝ 600 mgとなる。

次に、成分量が600 mgとなる、セレニカR顆粒40%の製剤量を求める。
セレニカR顆粒40%は、1 g中にバルプロ酸Naを400 mg含有する。
バルプロ酸Naを600 mg含有するセレニカR顆粒40%の製剤量をy gとすると、
製剤量：成分量＝ 1 g：400 mg ＝ y g：600 mgより
y ＝ 1.5 g

セレニカR顆粒40%は徐放性の製剤であり、1日1回経口投与する製剤であるため、1回1.5 g、1日1回朝食後（選択肢３）の投与が適切である。

問281　解答　３、５

セレニカR顆粒40%は、バルプロ酸Naを含む核顆粒のまわりを水によりゲル化する高分子（ゲル基剤）でコーティングし、更にそのまわりを水不溶性フィルムでコーティングした膜制御拡散型の徐放性顆粒剤である。
消化管内において、消化液が顆粒内に浸透し、第1段階でゲル基剤が、第2段階で水不溶性フィルムがそれぞれバルプロ酸Naの溶出を制御する。

１　誤
水不溶性フィルムとしてエチルセルロースが用いられている。なお、ヒドロキシプロピルセルロースは水溶性の高分子である。

２　誤
消化液によって膨潤するゲル基剤として、ヒドロキシプロピルセルロースやカルボキシビニルポリマーが用いられている。

３　正
本剤は膜制御型の徐放性顆粒剤であり、薬物の放出速度はFickの法則に従う。したがって、製剤内部の薬物が飽和濃度で、シンク条件が保たれる間は、薬物が一定速度で放出される。

４　誤
本剤は膜制御型の徐放性顆粒剤であり、薬物の放出量はHiguchi式に従わない。なお、製剤からの累積薬物放出量の時間推移がHiguchi式に従うのは、不溶性マトリックス型の徐放性製剤である。

５　正
本剤投与後、薬物を放出した後の残渣が便中に排出される。