薬剤師国家試験 令和07年度 第110回 - 一般 理論問題 - 問 172

プロドラッグとその活性代謝物の組合せとして、正しいのはどれか。２つ選べ。

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解答　２、４

プロドラッグは、薬物のもつ欠点を改善するためにその化学構造を修飾し、化学的、物理的性質を変えた薬物の前駆体のことである。プロドラッグは、組織移行性の改善や消化管吸収の改善、作用の持続化、副作用の軽減など多くの目的に用いられる。本設問のプロドラッグ及び親化合物を下記にまとめる。



１　誤
ドパミンは、血液脳関門を通過することができないため標的組織（中枢神経系）への移行性が低い。レボドパは、アミノ酸構造を有するため、アミノ酸トランスポーターを介した標的組織（中枢神経系）への移行性改善を目的としたプロドラッグである。

２　正
カペシタビンは、主に腫瘍組織でフルオロウラシルに変換されることによって、腫瘍組織内でより高いフルオロウラシルの濃度を得ることを目的としたプロドラッグである。

３　誤
バラシクロビルは、アシクロビルのヒドロキシ基をL-バリンエステルにすることで、ペプチドトランスポーターによる消化管吸収を改善させることを目的としたプロドラッグである。

４　正
カンデサルタンシレキセチルは、カンデサルタンの脂溶性を高めることによって生体膜透過性を高め、消化管吸収を改善することを目的としたプロドラッグである。

５　誤
オセルタミビルは、Ro64-0802の脂溶性を高めることによって生体膜透過性を高め、消化管吸収を改善することを目的としたプロドラッグである。

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