薬剤師国家試験 令和08年度 第111回 - 一般 実践問題 - 問 234,235
84歳男性。身長165 cm、体重60.5 kg。直腸がん(Stage Ⅲb)に対して、腹腔鏡下直腸切断術が施行された。術後疼痛管理のためアセトアミノフェン静注液1,000 mgを手術当日に1回投与した。疼痛が継続したため、さらに術後1日目と2日目に1日4回投与した。術後3日目の血液検査で総ビリルビン2.63 mg/dL、AST 5,991 IU/L、ALT 4,438 IU/Lであったため、アセトアミノフェン血漿中濃度を測定した結果、解毒薬の投与推奨域であった。
問234(実務)
薬剤師が医師へ提案すべき解毒薬はどれか。1つ選べ。
1 ジメルカプロール
2 N-アセチルシステイン
3 亜硝酸ナトリウム
4 プラリドキシムヨウ化物
5 フルマゼニル
問235(衛生)
提案した解毒薬の投与により、肝臓内で生成量が増えるアセトアミノフェン代謝物はどれか。1つ選べ。

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問234 解答 2
1 誤
ジメルカプロール(BAL)は、重金属中毒の解毒薬であり、ヒ素や鉛などの重金属とキレートを形成し、体外への排泄を促進することで中毒症状を改善する。
2 正
N-アセチルシステインは、アセトアミノフェン中毒の解毒薬である。アセトアミノフェンは、CYP2E1により代謝を受けるとN-アセチル-p-ベンゾキノンイミン(NAPQI)となり肝細胞毒性を引き起こす。N-アセチルシステインはグルタチオンの前駆体であり、NAPQIに対してグルタチオン抱合を促進することで解毒作用を示す。
3 誤
亜硝酸ナトリウムは、シアン中毒の解毒薬であり、ヘモグロビンをメトヘモグロビンに酸化したのち、シアン化物イオンと結合させることで、シアノメトヘモグロビンを生成し毒性を軽減する。
4 誤
プラリドキシムヨウ化物(PAM)は、有機リン系農薬の解毒薬であり、有機リン系農薬によってリン酸化されたアセチルコリンエステラーゼを再賦活化する。
5 誤
フルマゼニルは、ベンゾジアゼピン系薬の解毒薬であり、ベンゾジアゼピン受容体を遮断することで、ベンゾジアゼピン系薬による呼吸抑制を改善する。
問235 解答 5
提案した解毒薬(N-アセチルシステイン)の投与により、肝臓内で生成量が増えるアセトアミノフェン代謝物は、選択肢5のグルタチオン抱合体である。
アセトアミノフェンを過量摂取すると、一部CYP2E1により代謝され、肝障害の原因となるN-アセチル-p-ベンゾキノンイミン(NAPQI)を生成する。N-アセチルシステインはグルタチオンの前駆体であり、NAPQIに対してグルタチオン抱合を促進することで解毒作用を示す。
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