薬剤師国家試験 平成24年度 第97回 - 一般 実践問題 - 問 222,223

48歳男性。白血病に対する化学療法として、イマチニブメシル酸塩錠の投与が開始された。

問222（実務）
イマチニブメシル酸塩錠に関する記述のうち、誤っているのはどれか。１つ選べ。

１　染色体検査又は遺伝子検査により、慢性骨髄性白血病と診断された患者に使用する。
２　嘔吐のリスクを軽減するため、セロトニン受容体遮断薬を用いる。
３　妊婦又は妊娠している可能性のある婦人への投与は禁忌である。
４　消化管吸収が悪いため、空腹時にコップ一杯の水とともに服用する。
５　CYP3A4による代謝を受けるため、CYP3A4活性を阻害する薬剤と併用する場合、血中濃度が上昇する可能性がある。


問223（物理・化学・生物）
イマチニブが作用する標的タンパク質に関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。

１　染色体転座により生成するキメラタンパク質である。
２　セリン又はトレオニンをリン酸化する活性を有する。
３　持続的なキナーゼ活性を有する。
４　Gタンパク質の一種で、細胞増殖を制御する。

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問222　解答　４

１　正しい
イマチニブメシル酸塩は、染色体検査又は遺伝子検査により慢性骨髄性白血病と診断された患者又は染色体検査又は遺伝子検査によりフィラデルフィア染色体陽性急性リンパ性白血病と診断された患者に使用する。

２　正しい
イマチニブメシル酸塩などの抗悪性腫瘍薬投与による嘔吐のリスクを軽減するために、オンダンセトロン塩酸塩水和物などのセロトニン5−HT3受容体遮断薬を用いる。

３　正しい
イマチニブメシル酸塩は、妊婦に禁忌である。イマチニブメシル酸塩の添付文書には、「妊娠又は妊娠している可能性のある婦人に投与しないこと。また、妊娠可能な女性に対しては避妊するように指導すること」と記載されている。

４　誤っている
イマチニブメシル酸塩は、胃粘膜刺激作用を有するため、食後に多めの水で服用する。

５　正しい
イマチニブメシル酸塩は、主にシトクロムP450（CYP3A4）で代謝されるため、CYP3A4活性を阻害する薬剤と併用すると、イマチニブメシル酸塩の血中濃度が上昇する可能性がある。


問223　解答　１、３

イアマチニブが作用する標的タンパク質は、Bcr−Ablチロシンキナーゼである。Bcr−Ablチロシンキナーゼは、第9番染色体と第22番染色体が相互転座で生じるBcr−abl遺伝子により生成するキメラタンパク質であり、持続的なチロシンキナーゼ活性を有する。

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