薬剤師国家試験 平成27年度 第100回 - 一般 理論問題 - 問 131

Trp−P−2（下図）は、シトクロムP450で酸化された後、第Ⅱ相反応を経て活性化される。この代謝的活性化に関わる第Ⅱ相反応はどれか。２つ選べ。


１　グルクロン酸抱合
２　硫酸抱合
３　グルタチオン抱合
４　グリシン抱合
５　アセチル抱合

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解答　２、５

Trp−p−2は、第Ⅰ相反応でシトクロムP450により、N−水酸化を受け、ヒドロキシルアミンとなり、その後、第Ⅱ相反応でアセチル抱合または硫酸抱合を受け、活性なエステル型になる。生成したエステル型が最終的にナイトレニウムイオン（ニトレニウムイオン）、カルボニウムイオンとなり発がん性を示す。

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