薬剤師国家試験 平成27年度 第100回 - 一般 理論問題 - 問 151
受容体刺激薬と遮断薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
1 刺激薬のpD2値が大きいほど、効力が小さい。
2 pA2値は、競合的遮断薬の効力を示す。
3 受容体に結合した競合的遮断薬は、高濃度の刺激薬を共存させても受容体から解離しない。
4 遮断薬のうち、アロステリック部位に結合するものを、競合的遮断薬という。
5 部分刺激薬は、完全刺激薬により生じる最大反応を減弱させる。
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解答 2、5
1 誤
pD2値は、刺激薬の50%有効量(ED50)の負の対数値である。そのため、pD2値が大きいほど、ED50が小さく効力が大きい。
2 正
3 誤
競合的遮断薬は、受容体に結合しアゴニストの受容体結合を妨げるが、その作用は可逆的であるため、刺激薬の濃度を増加させると、受容体から解離する。
4 誤
アロステリック部位とは、内因性生理活性物質が結合する部位(オルソステリック部位)以外の部位のことをいう。遮断薬のうち、アロステリック部位に結合するものを、非競合的遮断薬という。
5 正
部分刺激薬は、最大反応を示すことができないため、最大反応を示す完全刺激薬と併用すると、完全刺激薬により生じる最大反応を減弱させる。
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