薬剤師国家試験 平成27年度 第100回 - 一般 理論問題 - 問 154
副交感神経系に作用する薬物に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
1 アセチルコリンは、血管内皮細胞において一酸化窒素合成酵素(NOS)活性を低下させる。
2 アセチルコリンのアセチル基をカルバモイル基に置換すると、コリンエステラーゼによる分解を受けにくくなる。
3 コリンエステラーゼ阻害薬は、ニコチン様作用のみを示す。
4 ブチルスコポラミンは、ムスカリン性アセチルコリン受容体を非競合的に遮断する。
5 プロパンテリンは、第四級アンモニウム化合物で、末梢のムスカリン性アセチルコリン受容体を遮断して鎮痙作用を示す。
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解答 2、5
1 誤
アセチルコリンは、血管内皮細胞に存在するムスカリン受容体を刺激することで、一酸化窒素合成酵素(NOS)活性を上昇し、一酸化窒素(NO)の生成を促進することで、NOを介した血管拡張作用を示す。
2 正
アセチルコリンのアセチル基をカルバモイル基に置換し、コリンエステラーゼによる分解を受けにくくした薬物として、カルバコールやベタネコールがある。
3 誤
ネオスチグミンなどのコリンエステラーゼ阻害薬は、コリンエステラーゼを阻害しアセチルコリンの分解を抑制することで、アセチルコリンによるムスカリン様作用及びニコチン様作用を増強する。ムスカリン様作用により副交感神経興奮作用が現れるため副交感神経興奮様薬として用いられるほか、ニコチン様作用により骨格筋収縮作用が現れるため重症筋無力症の治療などに用いられる。
4 誤
ブチルスコポラミンは、抗コリン薬であり、ムスカリン性アセチルコリン受容体を競合的に遮断する。
5 正
プロパンテリンは、抗コリン薬であり、ムスカリン性アセチルコリン受容体を遮断することで鎮痙作用を示す。第四級アンモニウム化合物であるため、経口投与すると吸収されにくいため、消化管内で選択的に鎮痙作用を示す。
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