薬剤師国家試験 平成30年度 第103回 - 一般 理論問題 - 問 131
グルクロン酸抱合に関する記述のうち、正しいのはどれか。1つ選べ。
1 グルクロン酸抱合は解毒反応であり、未変化体に比べ活性が高い代謝物が生成されることはない。
2 UDP-グルクロン酸転移酵素は小胞体膜に局在する。
3 グルクロン酸抱合はウリジン二リン酸-β- D-グルクロン酸を補酵素とする。
4 シトクロムP450とは異なり、UDP-グルクロン酸転移酵素に酵素誘導は起こらない。
5 胆汁中に排泄されたグルクロン酸抱合体は、小腸上皮細胞に発現しているβ-グルクロニダーゼによって加水分解された後、アグリコンが再吸収される。
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解答 2
1 誤
グルクロン酸抱合は一般的に解毒反応であるが、抱合を受ける基質によっては未変化体に比べ活性が高い代謝物が生成されることがある。
2 正
UDP-グルクロン酸転移酵素は、補酵素であるウリジン二リン酸-α-D-グルクロン酸(UDP -α- D-グルクロン酸)のグルクロン酸残基を基質に対して転移する酵素であり、小胞体膜に局在する。
3 誤
前記参照
4 誤
UDP-グルクロン酸転移酵素はシトクロムP450と同様に、フェノバルビタール、オメプラゾール、リファンピシンなど、様々な薬物により酵素誘導される。
5 誤
胆汁中に排泄されたグルクロン酸抱合体は、腸内細菌が有するβ-グルクロニダーゼによって加水分解された後、アグリコン(基質の部分)が再吸収される。
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