薬剤師国家試験 平成30年度 第103回 - 一般 理論問題 - 問 165

図は、カテコールアミンの生合成・代謝経路を示している。ただし、A〜Eは化合物を、ア〜エは酵素を示している。パーキンソン病治療薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。



１　ベンセラジドは、エを阻害してEの生成を抑制し、シナプス間隙でのBの濃度を上昇させる。
２　セレギリンは、イを阻害して末梢でのBの生成を抑制する。
３　エンタカポンは、ウを阻害して末梢でのDの生成を抑制する。
４　ドロキシドパは、血液－脳関門を通過し、脳内でイによりCに変換される。
５　イストラデフィリンは、アの発現上昇を介してAの生成を促進する。

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解答　３、４

図のカテコールアミンの生合成・代謝経路における化合物A〜E及び酵素ア〜エは以下の通りである。
【化合物】
A：L-ドパ（レボドパ）　B：ドパミン　C：ノルアドレナリン　D：3-O-メチルドパ
E：3,4-ジヒドロキシフェニル酢酸
【酵素】
ア：チロシン水酸化酵素（チロシンヒドロキシラーゼ）　イ：芳香族L-アミノ酸脱炭酸酵素
ウ：カテコール-O-メチル基転移酵素（COMT）　エ：モノアミン酸化酵素（MAO）

１　誤
ベンセラジドは、選択的に末梢の芳香族L-アミノ酸脱炭酸酵素（イ）を阻害し、末梢におけるレボドパ（A）のドパミン（B）への変換を抑制することで、レボドパ（A）の中枢移行性を増加させる。

２　誤
セレギリンは、MAO（エ）を阻害して、3,4-ジヒドロキシフェニル酢酸（E）の生成を抑制し、シナプス間隙でのドパミン（B）の濃度を上昇させる。

３　正
エンタカポンは、COMT（ウ）を阻害することで末梢での3-O-メチルドパ（D）の生成を抑制し、レボドパ（A）の中枢移行性を増加させる。

４　正
ドロキシドパは、血液－脳関門を通過し、脳内で芳香族L-アミノ酸脱炭酸酵素（イ）による代謝を受けてノルアドレナリン（C）に変換され、パーキンソン病におけるすくみ足などを改善する。

５　誤
イストラデフィリンは、アデノシンA2A受容体拮抗薬であり、線条体と淡蒼球において、アデノシンのアデノシンA2A受容体への結合を阻害し、ドパミン神経の変性・脱落によるGABA神経過剰興奮を抑制することで、アンバランスになった神経のシグナル伝達を正常な状態に近づけ、運動症状を改善する。

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