薬剤師国家試験 令和03年度 第106回 - 一般 理論問題 - 問 159

心不全治療薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。

１　メチルジゴキシンは、Na＋, K＋−ATPaseを阻害して、心筋細胞内Ca2＋濃度を上昇させて陽性変力作用を示す。
２　リシノプリルは、アンジオテンシンⅡの分解を阻害して、心筋のリモデリングを抑制する。
３　コルホルシンダロパートは、サイクリックAMP（cAMP）誘導体で、細胞内でcAMPに変換されて心筋収縮力を増強する。
４　ピモベンダンは、トロポニンCのCa2＋感受性を増大させるとともに、ホスホジエステラーゼⅢを阻害して、強心作用を示す。
５　カルペリチドは、グアニル酸シクラーゼ内蔵型受容体を遮断して、心臓の前負荷及び後負荷を軽減させる。

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解答　１、４

１　正
メチルジゴキシンは、ジギタリス製剤であり、心筋細胞膜のNa＋,K＋-ATPaseを直接阻害し、細胞内のNa＋の濃度を上昇させる。その結果、間接的にNa＋-Ca2＋交換体が抑制され、Ca2＋の細胞外流出が抑制されることで、心筋細胞内Ca2＋濃度が上昇し、陽性変力作用（心収縮力増大作用）を示す。

２　誤
リシノプリルは、アンギオテンシン変換酵素（ACE）阻害薬であり、アンギオテンシン（Ang）ⅠからAngⅡへの変換を阻害することで、心筋のリモデリングを抑制する。なお、リシノプリルは、ACEと同一酵素であるキニナーゼⅡを阻害し、ブラジキニンの分解を阻害する作用も有する。

３　誤
コルホルシンダロパートは、アデニル酸シクラーゼを直接活性化することにより、細胞内サイクリックAMP（cAMP）濃度を上昇させることで心筋収縮力を増強する。なお、cAMP誘導体で、細胞内でcAMPに変換されて心筋収縮力を増強するのは、ブクラデシンである。

４　正
ピモベンダンは、心筋収縮タンパク質であるトロポニンCのCa2＋感受性を増大させるとともに、選択的にホスホジエステラーゼⅢを阻害して、強心作用を示す。

５　誤
カルペリチドは、ヒト心房性ナトリウム利尿ペプチド（ANP）であり、グアニル酸シクラーゼ内蔵型受容体であるANP受容体を刺激することで受容体内のグアニル酸シクラーゼを活性化する。その結果、細胞内サイクリックGMP（cGMP）濃度を上昇させることで血管拡張作用及び利尿作用を示すため、心臓の前負荷及び後負荷を軽減させる。

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