薬剤師国家試験 令和03年度 第106回 - 一般 理論問題 - 問 172

以下の薬物のうち、ヘム鉄に配位することによって、シトクロムP450の活性を最も強く阻害するのはどれか。１つ選べ。

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解答　１

1はケトコナゾール、2はシタラビン、3はカナマイシン、4はテトラサイクリン、5はレボフロキサシンの構造である。
構造中にイミダゾール骨格やトリアゾール骨格をもつ薬物は、その骨格がシトクロムP450の活性中心であるヘム鉄に配位することで、シトクロムP450の活性を阻害する。
したがって、イミダゾール骨格を有する選択肢1のケトコナゾールは、シトクロムP450の活性を強く阻害する。

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