薬剤師国家試験 令和03年度 第106回 - 一般 実践問題 - 問 284,285

40歳女性。体重50 kg。1週間前に腎移植の手術を受け、以下の処方により治療を受けている。



問284（薬剤）
ネオーラル®️50 mgカプセルは、シクロスポリンの消化管吸収性を改善するための製剤学的工夫がなされている。その特徴を最もよく表している図の組合せはどれか。１つ選べ。



１　Aとア
２　Aとイ
３　Bとア
４　Bとイ
５　Cとア
６　Cとイ


問285（実務）
副作用モニタリングを目的に、薬剤師が患者と面談を行ったところ、患者から「昨晩は食欲がなく夕食をとらずに服用したが大丈夫ですか」と相談があった。シクロスポリンの血中トラフ濃度は、昨日は211 ng/mLであったが本日は198 ng/mLであった。薬剤師の対応として適切なのはどれか。１つ選べ。

１　処方1は食事の影響が大きいので、剤形をカプセル剤から内用液剤へ変更するよう主治医に提案する。
２　食事ができない時は処方1を服用しないよう患者に伝える。
３　シクロスポリンの血中濃度低下による急性拒絶の予防を目的に、処方2を増量するよう主治医に提案する。
４　食欲のないときはグレープフルーツジュースを飲用するよう患者に伝える。
５　シクロスポリンの血中濃度変化より判断して、食事による影響は小さいので心配いらないと患者に伝える。

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問284　解答　２

シクロスポリンは水に難溶性であり経口投与した場合、食事中に分泌される胆汁酸による界面活性作用により可溶化されることで吸収される。そのため、シクロスポリンの吸収は、食事の影響を受けやすい薬物である。
ネオーラル®️カプセルは、軟カプセル中にシクロスポリンを含む油性溶液に界面活性剤（ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油）が添加されており、カプセル崩壊後、水中で熱力学的に安定なo/w型マイクロエマルションを形成し、微細な液滴として分散する自己乳化型マイクロエマルション製剤である。


問285　解答　５

１　誤
ネオーラル®カプセルは、シクロスポリンの自己乳化型マイクロエマルション製剤であり、シクロスポリンの消化管内における胆汁酸や食事の影響が小さくなるようにした製剤である。したがって、剤形をカプセル剤から内用液剤へ変更するよう主治医に提案する必要はない。

２　誤
ネオーラル®カプセルは、シクロスポリンの自己乳化型マイクロエマルション製剤であり、シクロスポリンの消化管内における胆汁酸や食事の影響が小さくなるようにした製剤である。したがって、食事ができない時でも服用しても問題ないため、服用しないよう患者に伝える必要はない。

３　誤
血中トラフ値濃度は、目標の治療域内であり処方2を増量する必要はない。

４　誤
グレープフルーツジュースは腸管のCYP3A4阻害作用を有する。そのため、シクロスポリンなどのCYP3A4で代謝される薬物をグレープフルーツジュースで服用すると、腸管での代謝が抑制され、血中濃度が上昇し作用の増強が起こる。したがって、グレープフルーツジュースはシクロスポリンの効果を強めてしまうので、飲用しないよう指導する。

５　正
シクロスポリンの血中トラフ濃度は、目標治療域内（150〜250 ng/mL）であり食事による影響は小さいので心配いらないと患者に伝える。

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