薬剤師国家試験 令和03年度 第106回 - 必須問題 - 問 37

血清コレステロール低下作用と抗酸化作用を介して抗動脈硬化作用を示すのはどれか。１つ選べ。

１　ロミタピド
２　コレスチラミン
３　クロフィブラート
４　エゼチミブ
５　プロブコール

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解答　５

１　誤
ロミタピドは、小胞体内腔に存在するミクロソームトリグリセリド転送タンパク質（MTP）に直接結合して脂質転送を阻害することにより、肝細胞及び小腸細胞内においてトリグリセリド（TG）とアポBを含むリポタンパク質の会合を阻害する。その結果、肝細胞での超低比重リポタンパク（VLDL）や小腸細胞でのキロミクロンの形成を阻害し、肝臓からのVLDLの分泌を抑制することで、血清コレステロール（Cho）値を低下させる。

２　誤
コレスチラミンは、陰イオン交換樹脂であり、腸管内で胆汁酸と結合し胆汁酸排泄を促進する。その結果、肝細胞内でChoから胆汁酸への異化が亢進し、肝臓でのCho需要が高まることで、肝細胞表面のLDL受容体数が増加し、血清Cho値を低下させる。

３　誤
クロフィブラートは、ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体α（PPARα）を刺激することにより、肝細胞における脂肪酸のβ酸化を促進し、TG合成を低下させる。また、リポタンパクリパーゼ（LPL）活性化作用により、TGの加水分解を促進することで、血清TG値を低下させる。

４　誤
エゼチミブは、小腸粘膜上のコレステロールトランスポーター（NPC1L1）を選択的に阻害することにより、小腸における食物由来のCho吸収を抑制し、血清Cho値を低下させる。

５　正
プロブコールは、肝臓でChoから胆汁酸への異化排泄を促進することで、血清Cho値を低下させる。また、抗酸化作用を有し、LDLの酸化変性による動脈硬化を予防する。

解説動画１ ( 04:18 )  

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