薬剤師国家試験 令和04年度 第107回 - 一般 理論問題 - 問 163

2型糖尿病の治療に使用される薬物に関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。

１　ミチグリニドは、スルホニル尿素受容体に結合してATP感受性K＋チャネルを遮断することで、膵β細胞の細胞膜を脱分極させる。
２　ピオグリタゾンは、ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体γ（PPARγ）を活性化することで、脂肪細胞の分化を促進する。
３　イプラグリフロジンは、ナトリウム－グルコース共輸送体2（SGLT2）を阻害することで、小腸でのグルコースの吸収を選択的に抑制する。
４　リナグリプチンは、グルカゴン様ペプチド−1（GLP−1）受容体を活性化することで、グルコース濃度依存的にインスリン分泌を促進する。
５　メトホルミンは、AMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）を阻害することで、骨格筋でのグルコーストランスポーター4（GLUT4）の細胞膜への移行を促進する。

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解答　１、２

１　正
ミチグリニドは、速攻型インスリン分泌促進薬であり、スルホニル尿素（SU）構造を持たないが、スルホニル尿素受容体に結合してATP感受性K＋チャネルを遮断することで、膵β細胞の細胞膜を脱分極させ、インスリン分泌を促進する。

２　正
ピオグリタゾンは、ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体γ（PPARγ）を活性化することで、前駆脂肪細胞から小型脂肪細胞への分化促進、大型脂肪細胞のアポトーシスを起こし、アディポネクチンの産生促進、TNF−αの産生抑制を介して、インスリン抵抗性を改善する。

３　誤
イプラグリフロジンは、ナトリウム－グルコース共輸送体2（SGLT2）を阻害することで、腎近位尿細管でのグルコースの吸収を選択的に抑制する。

４　誤
リナグリプチンは、インクレチンの分解酵素であるジペプチジルペプチダーゼ−4（DPP−4）を阻害することで、インクレチン濃度を高める。これにより、グルコース濃度依存的にインスリン分泌を促進する。

５　誤
メトホルミンは、AMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）を活性化することで、肝臓での糖新生を抑制し、骨格筋でのグルコーストランスポーター4（GLUT4）の細胞膜への移行を促進することにより、糖利用を促進させる。

解説動画１ ( 06:55 )  

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