薬剤師国家試験 令和04年度 第107回 - 一般 理論問題 - 問 168
図のように薬物Aは酵素アに作用する。薬物A及び酵素アに関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
1 薬物Aは、酵素アによって、ドパミンに異化される。
2 薬物Aは、酵素アを阻害して、末梢でのレボドパからドパミンへの異化を抑制する。
3 薬物Aは、酵素アを阻害して、脳内ドパミンの酸化を抑制する。
4 エンタカポンは、酵素アを阻害して、末梢でのレボドパから3-O-メチルドパへの異化を抑制する。
5 ドロキシドパは、酵素アによってノルアドレナリンに異化される。
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解答 2、5
図の反応は、抗パーキンソン病薬であるレボドパからドパミンへの異化反応であり、酵素アは芳香族L-アミノ酸脱炭酸酵素、薬物Aはカルビドパの構造である。カルビドパは末梢の芳香族L-アミノ酸脱炭酸酵素を阻害し、末梢でのレボドパからドパミンへの異化を抑制することで、レボドパの脳内移行量を増加させるため、レボドパと併用してパーキンソン病に用いられる。
1 誤
前記参照。なお、芳香族L-アミノ酸脱炭酸酵素によって、ドパミンに異化される薬物はレボドパである。
2 正
前記参照
3 誤
前記参照。なお、脳内ドパミンの酸化を抑制する薬物は、B型モノアミンオキシダーゼ(MAOB)阻害薬のセレギリン、ゾニサミドであり、パーキンソン病に用いられる。
4 誤
エンタカポンは、カテコール-O-メチルトランスフェラーゼ(COMT)を阻害して、末梢でのレボドパから3-O-メチルドパへの異化を抑制することで、レボドパの脳内移行量を増加させるため、パーキンソン病における症状の日内変動(wearing-off現象)の改善に用いられる。
5 正
ドロキシドパは、血液−脳関門を通過し、脳内で芳香族L-アミノ酸脱炭酸酵素によってノルアドレナリンに異化され、脳内のノルアドレナリン量を回復させるため、パーキンソン病におけるすくみ足などに用いられる。
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