薬剤師国家試験 令和04年度 第107回 - 一般 理論問題 - 問 169

線形薬物動態を示す薬物A 10mgを静脈内投与あるいは経口投与した後の血中濃度時間曲線下面積（AUC）は、それぞれ500 ng・h/mL、150 ng・h/mLであった。経口投与後の薬物Aの消化管上皮細胞への移行率と肝抽出率を算出したところ、それぞれ90%と45%であった。また、胆汁中及び尿中に未変化体薬物は検出されなかった。薬物Aが消化管上皮細胞での代謝を免れる率として、最も近いのはどれか。１つ選べ。

１　10%
２　20%
３　30%
４　60%
５　75%

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解答　４

薬物Aが消化管上皮細胞での代謝を免れる率は、小腸アベイラビリティFgと呼ばれ、①式で表される。



また、①式は②式に変換することができる。



以下より、バイオアベイラビリティF、消化管上皮細胞への移行率Fa、肝抽出率Ehを求める。

バイオアベイラビリティFは③式で求めることができる。



設問文より「薬物A 10mgを静脈内投与あるいは経口投与した後の血中濃度時間曲線下面積（AUC）は、それぞれ500 ng・h/mL、150 ng・h/mL」とあることから、D経口＝D静注＝10 mg、AUC静注＝500 ng・h/mL、AUC経口＝150 ng・h/mLであり、③式に代入しFを求める。



さらに、設問文より「経口投与後の薬物Aの消化管上皮細胞への移行率と肝抽出率を算出したところ、それぞれ90%と45%であった。」とあることから、Fa＝0.9、Eh＝0.45であり、F＝0.3と共に②式に代入し、薬物Aが消化管上皮細胞での代謝を免れる率Fg求める。

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